Monet arseenin yhdisteet ovat myrkyllisiä ja syöpävaarallisia eli karsinogeenisia. Elinympäristössämme arseenia on sekä epäorgaanisina että orgaanisina yhdisteinä. Arseenin esiintymismuodoista hapetusasteeltaan kolmen arvoinen arseeni (As3+) on todettu useissa tutkimuksissa viiden arvoista arseenia (As5+) haitallisemmaksi, mutta molemmat on kuitenkin luokiteltu syöpävaarallisiksi. Orgaaniset arseeniyhdisteet eivät ole yhtä haitallisia kuin epäorgaaniset arseeniyhdisteet.
Epäorgaanisen arseenin myrkyllisyyttä eläimille ja ihmisille vähentää huomattavasti se, että kehoon päädyttyään se muuntuu useissa biologisissa aineenvaihduntaprosesseissa vähemmän myrkyllisiksi, orgaanisiksi yhdisteiksi. Arseeni ei myöskään kerry merkittävissä määrin ihmisen elimistöön. Muuntumisreaktioista metyloituminen on tyypillistä merivedessä, jossa levät tai bakteerit voivat katalysoida reaktiota. Lisäksi tapahtuu mikrobien aikaansaamia hapetus-pelkistysreaktioita.